• Логин:
  • Пароль:

» » » Пефлоксацин

Пефлоксацин - Инструкция - Описание препарата

Фармакологическое действие:

Синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы, оказывает также действие на РНК и синтез белков бактерий.
Эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, находящихся как в стадии деления (фаза роста), так и в стадии покоя, однако грамотрицательные анаэробные (способные существовать в отсутствии кислорода) бактерии устойчивы к его действию. В отношении грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Проявляет активность в отношении внутриклеточных возбудителей.
Абактал активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus; грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Yersinia spp., Ureaplasma urealyticum.
К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату слабочувствительны: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp.
Препарат эффективен при пероральном (через рот) и парентеральном (минуя пищеварительный тракт) применении. При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови наблюдается через 90 мин после приема. Период полувыведения около 8 ч. Препарат хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в мозг, кости, слизистые оболочки и др. Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов (продуктов обмена).

Показания к применению:
Применяют пефлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, инфекционных гинекологических заболеваниях, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани) и других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями.

Способ применения:
Взрослым и детям старше 15 лет обычно назначают в дозе 800 мг/сут (как при пероральном, так и парентеральном введении). Максимальная суточная доза – 1.2 г.
При лечении инфекций мочевыводящих путей Абактал назначают однократно в дозе 400 мг/сут.
При других инфекциях назначают по 400 мг 2 раза/сут.
В/в препарат назначают в виде инфузии, для чего содержимое одной ампулы (400 мг) растворяют в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводят в/в капельно (в течение 1 ч) 2 раза/сут.
Пациентам с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения (в течение 1 ч) составляет 8 мг/кг массы тела. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч ; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение первой «ударной» дозы 800 мг.
Вследствие эквивалентности доз при приеме внутрь и в/в введении препарат может использоваться для проведения последовательной терапии (курс, начатый в/в инфузиями, продолжают приемом внутрь).
Таблетки рекомендуется принимать во время еды.

Побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.

Противопоказания:
При применении пефлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.
Противопоказаниями применению препарата являются повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия.
Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина.

Лекарственное взаимодействие.
При одновременном применении Абактала и аминогликозидов отмечается синергизм в отношении синегнойной палочки, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить риск развития ото- и нефротоксического действия.
Пефлоксацин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов.
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид.
Одновременный прием пефлоксацина и циметидина приводит к снижению общего клиренса и увеличению периода полувыведения пефлоксацина.
Пефлоксацин угнетает микросомальное окисление в клетках печени, воздействуя на систему цитохрома Р450. Поэтому Абактал угнетает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению концентрации теофиллина в плазме.
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Особые указания.
С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями нервной системы (т.к. увеличивается риск развития неврологических симптомов).
При тяжелых заболеваниях печени требуется индивидуальный подбор дозы в зависимости от степени нарушений функции печени.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ излучения.
Возможно комбинированное применение Абактала с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности бактерий к последним.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,4 г; в ампулах по 5 мл.

Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Препарат отпускается по рецепту.

Синонимы:
Абактал, Пефлацин, Пепоцин, Перти, Пефлобид, Пинафлокс.

Состав:
1-Этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазина)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота.
Пефлоксацин является типичным по структуре фторхинолоном, содержащим в положении 6 хинолонового ядра атом фтора, а в положении 7 - метилзамещенный пиперазинил.
Близким по структуре к пефлоксацину является препарат норфлоксацин (Norfloxacin).
Одна ампула препарата содержит 0,4 г пефлоксацина (в виде мезилата-дигидрата).